Heparin
Heparine sind therapeutisch eingesetzte Substanzen zur (Blut-)Gerinnungshemmung. Chemisch gesehen handelt es sich um Polysaccharide, bestehend aus einer variablen Anzahl von Aminozuckern mit einem Molekulargewicht zwischen 4000 und 40000 (Häufigkeitsgipfel etwa 15000). Heparin wird nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und muß deshalb intravenös appliziert werden.
Die gerinnungshemmende Wirkung beruht darauf, dass im Blut Antithrombin III zirkuliert, ein Enzym, das aktivierte Gerinnungsfaktoren hemmt. Heparin bindet nun an Antithrombin III, was die von diesem katalysierte Reaktion etwa 1000fach schneller ablaufen läßt.
Neben den unfraktionierten Heparinen werden auch noch niedermolekulare, fraktionierte Heparine angewendet, die kürzere Ketten aufweisen (Molekulargewicht um 5000) und die sich in der Wirkung insofern unterscheiden, welche Gerinnungsfaktoren sie hemmen.
Heparin wird angewandt zur Prophylaxe und Therapie von Thrombosen. Seine Dosis wird nicht in Gramm angegeben, sondern in Internationalen Einheiten (IE): 1000 IE vermögen 1l Schafs- oder Rinderblut bei 37°C eine Stunde lang ungerinnbar zu machen.
Als unerwünschte Nebenwirkungen treten auf: überschießende Blutungsneigung (Antidot in diesem Fall Protamin) und Heparininduzierte Thrombozytopenie Typ I und II.
Siehe auch Antikoagulation Blutgerinnung, Hämostase, Blutgerinnsel, Heparinoide
Andere Gerinnungshemmer sind:
- Ca-Komplexbildner, z.B. Citrat oder EDTA, die allerdings nur im Reagenzglas und nicht therapeutisch eingesetzt werden können.
- Vitamin-K-Antagonisten, z.B. Marcumar® (ein Coumarin).
- Hirudin, ein Thrombin-Hemmstoff.
- Fibrinolytika, z.B. Streptokinase, Urokinase, t-PA, die vor zur Therapie von Herzinfarkt, Lungenembolie und tiefe Beinvenenthrombose.