Opioide
Opioide (von lat. opiumähnliche) sind eine chemisch heterogene Untergruppe der Analgetika (Mittel gegen den Schmerz). Sie entfalten ihre Eigenschaften durch Wechselwirkung mit speziellen Rezeptoren (molekularen Bindungsorten), die Opioidrezeptoren genannt werden.Der Name der Stoffgruppe leitet sich vom natürlichen Stoffgemisch Opium ab, dessen Bestandteile Opiate genannt werden, worunter unter anderem Morphium ist. Die meisten Opiate interagieren mit den Opioidrezeptoren. Als Opioide werden generell alle Stoffe bezeichnet, die als Liganden an den Opioidrezeptoren wirken, worunter auch Substanzen sind, die nicht den natürlichen Opiaten angehören, wie zum Beispiel das halbsynthetische Heroin.
Die körpereigenen Liganden der Opioidrezeptoren sind endogene Peptide (Enkephaline und Endorphine), die in der Streßantwort von Bedeutung sind. Die Opioiderezeptoren kommen am häufigsten im Gehirn am Boden des 4. Ventrikels vor. Sie sind zudem in der Peripherie, unter anderem im Darm zu finden.
Beispielhaft für ein Opioid mit Wirkung ausschließlich außerhalb des Gehirns ist Loperamid, ein Mittel gegen Durchfall (Diarrhoe). Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke normalerweise nicht und kann deshalb nicht im Gehirn, sondern nur im Körper wirken. Es bewirkt eine Verlangsamung der Darmmotorik.
Opioide werden als Analgetika und zu Narkosezwecken eingesetzt. Sie sind aber auch als Suchtmittel von Bedeutung.
Table of contents |
2 Substanzen 3 Quellen |
Es werden mehrere unterschiedliche
Typen und Subtypen der Opioidrezeptoren unterschieden
Wirkungsweise
Rezeptoren
Typ | Lokalisation | Wirkung |
---|---|---|
μ1 (Mü1) und μ2 (Mü2) | Gehirn | Analgesie, Atemdepression, Herz-Kreislauf-Wirkungen |
μ2 | spinal | Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Euphorie, Sucht |
μ | peripher | Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Juckreiz |
κ (Kappa) | Gehirn, spinal | Analgesie, Sedierung |
δ (Delta) | Gehirn, spinal, peripher | Magen-Darm-Wirkung, Modulierende Wirkung |
bisher nicht identifizierter Rezeptor | Miosis, Übelkeit, Erbrechen |
relative Potenz | Wirkdauer | Rezeptorspezifikation | Bemerkung | |
---|---|---|---|---|
Morphin | 1 | 3 Std. | rein μ-Agonist | |
Fentanyl | 100-300 | 30min | μ-Agonist | |
Alfentanil | 40-50 | 7-10min | μ-Agonist | |
Remifentanil | 200 | 1min (8min [1]) | μ-Agonist | durch die kurze Wirdauer ist Remifentanil für Narkosezwecke sehr gut steuerbar und wird im Rahmen der TIVA bevorzugt eingesetzt |
Sufentanil | μ-Agonist | |||
Buprenorphin | 40-50 | 1-1,5 | partieller μ-Agonist, κ-Antagonist | wirkt bei alleiniger Gabe schmerzstillen, in Kombination mit Agonisten antagonistisch! |
Naloxon | 30-45min | reiner Antagonist (μ, κ, δ) |
Opioide Schmerzmittel, die nicht dem Betäubungsmittelgesetz unterliegen:
- Tramadol
- Tilidin mit Naloxon = Valoron
- Dextropropoxyphen
- Nalbuphin
- Morphin
- Hydromorphon
- Oxycodon
- Pethidin = Dolantin
- Levomethadon
- Piritramid = Dipidolor (nur ein Fertigarzneimittel, und auch nur als Injektionslösung )
- Fentanyl (auch als Pflaster verfügbar)
- Buprenorphin = Temgesic
- Pentazocin = Fortral
- Codein
- Dihydrocodein
Quellen
- Pichlmayr I.:Intravenöse Narkotika und Anästhesieadjuvantien; in Pichlmayr, Jaeger: Kompendium Anästhesiologie; ecomed, 2004 ISBN 3-609-71360-7
Bitte beachten Sie auch den Hinweis zu Gesundheitsthemen.