Nichtopioid-Analgetikum
Die Nichtopioid-Analgetika (syn.: nichtopioide Analgetika) sind schmerzstillende Arzneimittel, die ihre Wirkung durch Unterdrückung schmerzauslösender und unterhaltender biochemischer Prozesse des Organismus entfalten.Die Namensgebung grenzt die Substanzgruppe zu den Opioiden ab, die durch Wechselwirkung mir den Opioidrezeptoren wirken.
Die nichtopioiden Analgetika wurden auch als periphere Analgetika bezeichnet. Für einige dieser Substanzen sind jedoch zentrale Wirkeigenschaften gesichert, so dass diese Bezeichnung im modernen Schrifttum verlassen wurde.
Nichtopioide Analgetika sind zum Großteil in Deutschland frei verkäuflich.
Im Falle einer Gewebeschädigung werden im Sinne der Streßantwort eine Reihe unterschiedlicher biologisch aktiver Substanzen gebildet. Dazu gehören Leukotriene und Prostaglandine, sowie daraus abgeleitet Prostazyklin und Thromboxan.
Diese Substanzen greifen in unterschiedlichem Maße in elementare Körperfunktionen ein. So beeinflussen sie Nierendurchblutung, Natriumausscheidung, Thrombozytenaggregation, Bronchialtonus, Darmtonus, Uteruskontraktion. Im Zusammenhang mit der Schmerzentstehung und -unterhaltung spielen Einflüsse auf Gefäßtonus, Chemotaxis und Gefäßpermeabilität eine Rolle. Diese Prozesse sind entscheidend für Entzündungsprozesse.
Die Prostaglandine sind im Zusammenhang mit den Nichtopioid-Analgetika von besonderem Interesse. Sie beeinflussen neben Entzündungsvorgängen noch andere physiologische Funktionen. So spielen sie eine schützende Rolle für die Magenschleimhaut (Säureschutz) und die Nierenfunktion (Na- und Wasserauscheidung).
Dabei sind zwei Aspekte zu beachten:
Bei den Nichtopioid-Analgetika handelt es sich um eine chemisch heterogene Substanzgruppe.Wirkungsmechanismus
Da nichtopioide Analgetika im Rahmen der Streßantwort das Enzym Cyklooxygenase hemmen, sind sie im Wesentlichen Prostaglandinsynthesehemmer.Klassifikation
Azetylsalizylsäure | |
Dosierung | 0,5-1,0g/Einzeldosis 2-3g/d bei Schmerzen 100mg/d zur Schlaganfall-, Herzinfarkt- und Thromboseprophylaxe |
Tageshöchstdosis | |
Indikation | Entzündungsbedingter Schmerz |
Wirkung | analgetisch, fiebersenkend, entzündungshemmend |
Nebenwirkungen | Ulcus ventriculi, Magenbluten, Asthma |
Kontraindikation | vorbestehendes Ulcus ventriculi |
Zu dieser Substanzgruppe gehören:
- Azetylsalizylsäure (ASS) - wichtigster Vertreter
- Diflunisal
- Ethenzamid
- Salizylamid
- Salacetamid
Diclophenac | |
Dosierung | 50-100mg/Einzeldosis; 75-100mg/d |
Tageshöchstdosis | |
Indikation | |
Wirkung | stark entzündungshemmend, analgetisch, fiebersenkend, |
Nebenwirkungen | Leberschädigung möglich |
Kontraindikation | vorbestehender Leberschaden |
Zu dieser Substanzgruppe gehören:
- Diclophenac
- Indomethazin
- Tolmetin
- Ketolorac
Ibuprofen | |
Dosierung | 0,2-0,8g/Dosis oral |
Tageshöchstdosis | 0,6-2,4g/d |
Indikation | |
Wirkung | analgetisch, entzündungshemmend, (fiebersenkend), |
Nebenwirkungen | Synergismus mit Cumarinen |
Kontraindikation |
Zu dieser Substanzgruppe gehören:
- Ibuprofen
- Ketoprofen
- Naproxen
Dexketoprofen | |
Dosierung | 25mg oral |
Tageshöchstdosis | 75mg/d, nicht mehr! |
Indikation | postoperative Schmerztherapie bei Ausschluss von Nierenfunktionsstörungen |
Wirkung | analgetisch, entzündungshemmend, fiebersenkend, |
Nebenwirkungen | |
Kontraindikation | Nierenfunktionsstörung |
Dexketoprofen ist die optisch rechts-drehende Form des Razemats Ketoprofen. Obwohl auf die allgemeine Gefährdung hinsichtlich eines akuten Nierenversagens durch alle NSAR hingewiesen wird, kann das Mittel gut in der postoperativen Schmerztherapie eingesetzt werden. Günstig ist sein schneller Wirkungseintritt, der ca. 15min nach oraler Gabe einsetzt (Zum Vergleich: Paracetamol oral nach 2 Stunden).
Zu dieser Substanzgruppe gehört:
Oxicame
Piroxicam | |
Dosierung | |
Tageshöchstdosis | 10-20mg |
Indikation | degenerative Gelenkbeschwerden |
Wirkung | analgetisch, entzündungshemmend, fiebersenkend, |
Nebenwirkungen | |
Kontraindikation |
Zu dieser Gruppe gehört:
Zu dieser Gruppe gehört:
Anthranilsäuren
Pyrazolidindione
Phenylbutazon | |
Dosierung | |
Tageshöchstdosis | 200-400mg oral |
Indikation | Morbus Bechterew, chronische Polyarthritis, akuter Gichtanfall |
Wirkung | analgetisch, entzündungshemmend, fiebersenkend, |
Nebenwirkungen | Nierenversagen, Knochenmarkveränderunegn |
Kontraindikation |
Die nichtsauren antipyretischen Analgetika verteilen sich im Gegensatz zu den sauren Analgetika weitgehend gleichmäßig im Organismus. Sie sind deshalb zur Therapie entzündungsunabhängiger Schmerzen (z. B. postoperative Zustände) sehr gut geeignet.
Die bei den sauren Analgetika gefürchteten Nebenwirkungen auf die Niere (akutes und chronisches Nierenversagen) sind bei den nichtsauren Analgetika eher nicht zu erwarten.Nichtsaure antipyretische Analgetika
Paracetamol | |
Dosierung | 1g iv. und oral für Erwachsene |
Tageshöchstdosis | 4x1g iv. und oral für Erwachsene |
Indikation | postoperative Schmerztherapie, bei oraler Gabe fiebersenkend - besonders bei Kindern angewendet. |
Wirkung | analgetisch, fiebersenkend, |
Nebenwirkungen | Übelkeit, Erbrechen beschrieben |
Kontraindikation | Leberfunktionsstörung; Zugelassen erst ab Körpermasse 33kg (iv.), sonst als Saft; Allergie gegen die Substanz, |
Paracetamol hat zentrale Wirkungen im Sinne einer Stimmungsaufhellung. Außerdem gilt es als das nebenwirkungsärmse Analgetikum schlechthin (keine Nierenfunktionsstörung). Nur bei Überschreitung der Tageshöchstdosis von 4g (über 150-250mg/kg KM) kann es zu Leberzellnekrosen und Leberkoma kommen. Bei Lebervorschädigung treten diese Effekte eher auf, weshalb es sich hier um eine Kontraindikation für den Einsatz von Paracetamol handelt.
Es ist in seiner intravenösen Form besonders gut zur postoperativen Schmerztherapie geeignet.
In der Kinderheilkunde hat es sich fest etabliert. Allerdings eher aufgrund des Fehlens von Alternativen (nicht vorhandene antikonvulsive Effekte).
Zu dieser Gruppe gehört:
Pyrazolone
Nach Gabe von Metamizol sind Agranulozytosen angeblich relativ häufig (1:1000000 bis 1:5000!). Aus diesem Grund ist die Substanz in den USA, England und anderen Ländern nicht mehr zugelassen. Die darüber publizierten Statistiken sind umstritten. Man geht heute davon aus, dass diese Nebenwirkung sehr selten auftritt ca 1: 100000 bis 1: 1 Mio Anwendungen.
In einigen Ländern wie zb der BRD ist Metamizol als Analgetikum weit verbreitet, da die Agranulozytose als selten und reversibel angesehen wird. Es wird wegen seiner guten Magenverträglichkeit, wegen seiner guten Wirksamkeit und wegen seines geringen Suchtpotentials sehr geschätzt.
Praktiker empfehlen die häufige Kontrolle des Blutbildes bei Anwendung über mehrere Tage, sowie die Aufklärung der Patienten über o.g. Nebenwirkungen vor Anwendung.
Analgetisch wird Metamizol die gleiche Potenz wie Tramal zugeschrieben, wobei dem Metamizol die subjektive Beeinträchtigung des Opioids fehlt.