Muskelrelaxantium
Ein Muskelrelaxantium ist eine Substanz, die eine reversible (wieder aufhebbare) Lähmung der Willkürmuskulatur bewirken. Als Arzneimittel werden Muskelrelaxantien für gewöhnlich zur Narkose und in der Intensivmedizin angewendet.Es lassen sich
- nichtdepolarisierende und
- depolarisierende Muskelrelaxantien
Muskelrelaxantien sollen am Menschen nur von Ärzten verwendet werden die deren Wirkungen und Nebenwirkungen genau kennen und behandeln können. Das sind in der Regel Fachärzte für Anästhesie und Intensivmedizin (Anästhesisten).
Table of contents |
2 Substanzen |
Die Hauptwirkung der Muskelrelaxantien ist an die neuromuskuläre Endplatte
gebunden. Sie ist eine Sonderform der Synapse und verbindet das Axon eines motorischen Nerven mit einer Muskelzelle. (siehe Abbildung)
Das Axon teilt sich in der Nähe der Muskulatur in zahlreiche Füßchen auf, wovon
hier eins abgebildet ist. Das Füßchen ist durch einen schmalen Spalt von der
Muskelzelle getrennt. Zwischen der Nervenzelle und der Muskelzelle besteht also
keine direkte Strukturverbindnung.
Im Innern des axonalen Teils der Endplatte befinden sich Vesikel (Blasen). Sie
beinhalten Acetylcholin. Am synaptischen Spalt sind Freisetzungstellen für
das Acetylcholin ausgebildet.
An der Oberfläche der Muskelzelle befinden sich Rezeptoren für Azetylcholin.
Bei Erregung der Nervenzelle wird Achetylcholin (als Botenstoff) aus den
Vesikeln über die axonalen Freisetzungsstellen in den synaptischen Spalt
abgegeben.
Das Acetylcholin diffundiert zu den Rezeptoren der Muskelzelle, bindet sich dort an und führt durch eine Änderung der allosterischen Konfiguration der Rezeptormoleküle zu einem Einstrom von Natrium-Ionen in die Muskelzelle. Damit kommt es zu einer Depolarisation des Membranpotentials (Erregung), womit die Kontraktion der Muskelzelle ausgelöst wird.
Acetylcholin wird wiederum rasch durch Diffusion und enzymatischen Abbau (Achetylcholinesterase) aus
dem synaptischen Spalt entfernt. Damit sind die Bindungsstellen am Rezeptor
frei und stehen für erneute Erregung zur Verfügung.
Die Substanzen lagern sich an die Azetylcholinrezeptoren der Muskelzelle an.
Sie besetzen diese Bindungsstellen derart, dass sie für Azetylcholin
nicht mehr zur Verfügung stehen.
Bei einer Erregung der Nervenzelle wird dann zwar der Botenstoff (Azetylcholin)
freigesetzt, das Azetylcholin kann aber an der Muskelzelle nicht zu Wechselwirkungen
mit den Rezeptoren gelangen. Im sog. klinischen Bild ist der Muskel gelähmt, aktive Bewegungen sind ausgeschlossen.
Depolarisierende Muskelrelaxantien führen am Anfang ihrer Wirkung zu einer
kurzen Muskelkontraktion. Ursache liegt in der Bindung der Substanz an die Rezeptoren.
Sie wirken hier wie Azetycholin erregend. Diese Erregung führt zu einer kurzen Muskelkontraktion.
Nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien binden sich zwar auch an die Rezeptoren an,
sie führen aber nicht zu einer Erregung der Muskelzelle.Wirkungsweise
motorische Endplatte
Struktur
Funktion
Wirkung der Muskelrelaxantien
Name | Wirkungs eintritt | Wirkungs dauer | Nebenwirkungen | Bemerkungen |
---|---|---|---|---|
Suxamethonium | 60 - 90 sek | 7 - 12 min | Herzrhythmusstörungen, Hyperkaliämie, sog. "Muskelkater" | einziger, beim Menschen eingesetzter Depolarisationsblocker, kommt jetzt wegen seiner Nebenwirkungen aus der Mode |
Dekamethonium | 10 min | in der Humanmedizin nicht im Einsatz |
nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien
Name | Wirkungs eintritt | Wirkungs dauer | Nebenwirkungen | Bemerkungen |
---|---|---|---|---|
Pancuronium | 3 - 5 min | 45 min | Herzrhythmusstörungen | |
Pipecuronium | 3-5min | 90-120min | sehr lange Wirkdauer, deshalb kaum im Einsatz | |
Vecuronium | 3-4min | 35-45min | gering | |
Rocuronium | 1,5-3min | 30-40min | geringer Blutdruck- und Herzfrequenzanstieg | |
Rapacuronium | 60-90sek | 15-25min | Herzfrequenzanstieg, Ventilationsstörungen beschrieben | |
Atracurium | 3-4min | 35-45min | Herzfrequenzanstieg, Bronchospasmus | Hofmann-Elimination, deshalb im Abbau unabhängig von Leber- und Nierenfunktion! |
Cis-Atracurium | 4-6min | 40-50min | ||
Mivacurium | 3-5min | 10-25min | Histaminfreisetzung (Flush) vor allem bei zu schneller Injektion | Abbau abhängig von Leber- und Nierenfunktion; der Vorteil dieses Muskelrelaxantiums liegt in seiner kurzen Wirkdauer, es ist somit gut steuerbar |
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